Меркапто-
пурин назначают совместно с глюкокортикостероидами, антибиотика-
ми, витаминами и др.
Высшие дозы внутрь: разовая - 0,2 г, суточная - 0,3 г.
Действие. Фармакологическая активность связана с антимета-
болическими свойствами по отношению к пуринам (аденин, гипо-
ксантин). Являясь структурным аналогом этих соединений, 6-меркап-
топурин включается в пуриновый обмен и нарушает синтез нуклеи-
новых кислот, что отрицательно сказывается на быстро размножаю-
щихся клетках (незрелые лейкоциты, опухолевые клетки).
Показания. Острый (подострый) лейкоз; хронический миелолей-
коз в период обострения, протекающий по типу острого лейкоза.
Противопоказания. Плохое общее состояние, старческий возраст,
беременность (первая треть), болезни костного мозга. С осторож-
ностью следует назначать при болезнях печени и почек. Общая
слабость, повышенная утомляемость, потеря аппетита.
Побочные явления. Тошнота, рвота, понос; изъязвления слизи-
стых желудочно-кишечного тракта (стоматит, язвенный гастрит,
колит), лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость. Ге-
моррагический цистит, выпадение волос, язвы на коже, нарушение
роста ногтей, повреждение половых желез (особенно нарушается
сперматогенез), снижение иммунитета (в связи с этим возрастает
возможность генерализации бактериальной и грибковой инфекции),
поражение печени (желтуха), аллергические реакции. Обладает кан-
церогенными свойствами.
МЕТОТРЕКСАТ. Methotrexatlim.
Methopterine.
4-Амино-№Ї-метилптероилглютаминовая кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0025 и 0,005 г (2,5 мг); ампулы
по 0,005 г (5 мг).
Применение. Внутрь от одной до 3 таблеток в день: внутри-
мышечно или внутривенно по 0,005 г в виде раствора. При хо-
рионэпителиоме суточную дозу увеличивают до 0,025 г и назначают
препарат в течение 5 дней. Применяется вместе с меркаптопурином
и кортикостероидами.
Действие. Тормозит превращение фолиевой кислоты в фолиние-
вую кислоту, уменьшает утилизацию фолиниевой кислоты в орга-
низме, благодаря чему нарушается синтез нуклеиновых кислот.
Показания. Острые и подострые лейкозы у детей, хорионэпи-
телиома у женщин.
Противопоказания. Болезни печени и почек, беременность, сле-
дует прекращать лечение при отсутствии терапевтического эффекта
после применения в течение 2 нед.
Побочные явления. Стоматит, язвы кишечника, понос, склон-
ность к кровотечениям, анемия.
ФТОРУРАЦИЛ. Phthoruracilum.
2,4-Диоксо-5-фторпиримидин.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 5% раствора.
Применение. Внутривенно капельным методом из расчета 0,5-
1 г (12-15 мг на 1 кг массы больного) фторурацила в 500 мл
5% раствора глюкозы в течение 3-4 ч. Внутривенно одномоментно
по 15 мг на 1 кг массы больного (но не более 1 г в день) еже-
дневно в течение 3-4 дней, а затем в половинной дозе 7,5 мг/кг)
через день. Общая доза на курс лечения-3-5 г (редко-7,5 г).
Повторные курсы проводят через 4-6 нед.
Действие. Антиметаболит урацила: нарушает обмен пуринов,
тормозит синтез дезоксирибонуклеиновой и частично рибонуклеино-
вой кислот. Нарушение синтеза нуклеиновых кислот в большей сте-
пени сказывается на пролиферирующих, чем на нормальных тканях.
Препарат подавляет рост и развитие новообразований и угнетает
гемопоэз.
Показания. Иноперабельные формы, рецидивы и метастазы рака
желудка и толстого кишечника; опухоли поджелудочной железы,
легких, рак молочной железы и яичников.
Противопоказания. Терминальные стадии заболеваний, кахексия.
резкие нарушения функции печени и почек. Лейкопения, тромбоци-
топения (менее 4000 лейкоцитов и 150000 тромбоцитов в 1 мм"
крови). Не назначается при лучевой терапии или на фоне других
противоопухолевых средств (не ранее чем через 1-1,5 мес).
Побочные явления. Угнетение кроветворения (анемия, лейкопе-
ния, тромбоцитопения). диарея, язвенный стоматит, ухудшение ап-
петита, рвота, дерматит, алопеция.
ФТОРАФУР. Phthoraflirum.
Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 4% раствора.
Применение. Внутривенно по 1,2-2 г каждые 12 ч. Доза на
курс лечения 30-40 г (50-60 г в отдельных случаях). Повторное
применение допускается не ранее чем через месяц после пред-
шествующего курса химиотерапевтического лечения или лучевой те-
рапии.
Действие. По химиотерапевтической активности близок к фтор-
урацилу, менее токсичен и лучше переносится больными.
Показания. Рак желудка, прямой и толстой кишки.
Противопоказания, побочные явления. См. Фторурацил.
ОЛИВОМИЦИН. Olivomycinum.
Антибиотик, выделенный из Actinomyces olivoreticuli.
Форма выпуска. Порошок по 0,005 г в герметически закрытых
флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,002-0,003 г на .введение, при
хорошей переносимости-по 0,005-0,01 г на инъекцию. Введение
Производят 1 раз в 24 или 48 ч. Курс лечения -10-20 инъекций.
Повторный курс проводят через 3-4 нед. Растворы готовят перед
введением: 0,005-0.0] г препарата растворяют в 5-10 мл стериль- -
ного изотонического раствора натрия хлорида. Назначается вместе
с другими противоопухолевыми средствами и в случаях резкого
угнетения гемопоэза другими противоопухолевыми средствами. На-
ружно-0.3% или 0,05% мазь. ,..,д
Действие. Угнетает рост злокачественной опухолевой ткани..
уменьшает размеры метастатических опухолей и опухолевых узлов.
Почти не угнетает кроветворения. Оказывает местное раздражаю-
щее действие.
Показания. Семинома, эмбриональные карциномы, тератомы в
стадии генерализации (с метастазами), тонзиллярные опухоли, лим- ^
фогранулематоз (брюшная форма), меланома, ретикулосаркома с
поражением лимфатических узлов. Местно - при плоскоклеточном
раке кожи.
Противопоказания. Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой
системы, кахексия, терминальные стадии опухолевых заболе-
ваний.
Побочные явления. Тошнота, рвота, лихорадка, грибковые по-
ражения слизистых оболочек полости рта. Поражение сердечно-со-
судистой системы. При местном применении - раздражение (гипе-
ремия, кровотечение).
ХРИЗОМАЛЛИН. ChrysomaHinum.
Антибиотик, выделенный из Actinomyces chrysomallus.
Форма выпуска. Порошок.
Применение. Внутривенно по 0,5-1 мг на 1 кг массы больного
1 раз в 3 дня. Приготовление раствора: 0,03-0,06 г препарата
растворяют в 0,5 г этилового спирта, затем добавляют 8-10 мл
стерильного изотонического раствора натрия хлорида, фильтруют
и медленно вводят в вену. Курс лечения-6-15 инъекций. При
наличии выпота в полостях вводят в брюшную и плевральные по-
лости. Назначается до и после оперативного вмешательства, при'
лучевой терапии и в сочетании с алкилирующими (см. Циклофос-
фан) и гормональными препаратами.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172 173 174 175 176 177 178 179 180 181 182 183 184 185 186 187 188 189 190 191 192 193 194 195 196 197 198 199 200 201 202 203 204 205 206 207 208 209 210 211 212
пурин назначают совместно с глюкокортикостероидами, антибиотика-
ми, витаминами и др.
Высшие дозы внутрь: разовая - 0,2 г, суточная - 0,3 г.
Действие. Фармакологическая активность связана с антимета-
болическими свойствами по отношению к пуринам (аденин, гипо-
ксантин). Являясь структурным аналогом этих соединений, 6-меркап-
топурин включается в пуриновый обмен и нарушает синтез нуклеи-
новых кислот, что отрицательно сказывается на быстро размножаю-
щихся клетках (незрелые лейкоциты, опухолевые клетки).
Показания. Острый (подострый) лейкоз; хронический миелолей-
коз в период обострения, протекающий по типу острого лейкоза.
Противопоказания. Плохое общее состояние, старческий возраст,
беременность (первая треть), болезни костного мозга. С осторож-
ностью следует назначать при болезнях печени и почек. Общая
слабость, повышенная утомляемость, потеря аппетита.
Побочные явления. Тошнота, рвота, понос; изъязвления слизи-
стых желудочно-кишечного тракта (стоматит, язвенный гастрит,
колит), лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость. Ге-
моррагический цистит, выпадение волос, язвы на коже, нарушение
роста ногтей, повреждение половых желез (особенно нарушается
сперматогенез), снижение иммунитета (в связи с этим возрастает
возможность генерализации бактериальной и грибковой инфекции),
поражение печени (желтуха), аллергические реакции. Обладает кан-
церогенными свойствами.
МЕТОТРЕКСАТ. Methotrexatlim.
Methopterine.
4-Амино-№Ї-метилптероилглютаминовая кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0025 и 0,005 г (2,5 мг); ампулы
по 0,005 г (5 мг).
Применение. Внутрь от одной до 3 таблеток в день: внутри-
мышечно или внутривенно по 0,005 г в виде раствора. При хо-
рионэпителиоме суточную дозу увеличивают до 0,025 г и назначают
препарат в течение 5 дней. Применяется вместе с меркаптопурином
и кортикостероидами.
Действие. Тормозит превращение фолиевой кислоты в фолиние-
вую кислоту, уменьшает утилизацию фолиниевой кислоты в орга-
низме, благодаря чему нарушается синтез нуклеиновых кислот.
Показания. Острые и подострые лейкозы у детей, хорионэпи-
телиома у женщин.
Противопоказания. Болезни печени и почек, беременность, сле-
дует прекращать лечение при отсутствии терапевтического эффекта
после применения в течение 2 нед.
Побочные явления. Стоматит, язвы кишечника, понос, склон-
ность к кровотечениям, анемия.
ФТОРУРАЦИЛ. Phthoruracilum.
2,4-Диоксо-5-фторпиримидин.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 5% раствора.
Применение. Внутривенно капельным методом из расчета 0,5-
1 г (12-15 мг на 1 кг массы больного) фторурацила в 500 мл
5% раствора глюкозы в течение 3-4 ч. Внутривенно одномоментно
по 15 мг на 1 кг массы больного (но не более 1 г в день) еже-
дневно в течение 3-4 дней, а затем в половинной дозе 7,5 мг/кг)
через день. Общая доза на курс лечения-3-5 г (редко-7,5 г).
Повторные курсы проводят через 4-6 нед.
Действие. Антиметаболит урацила: нарушает обмен пуринов,
тормозит синтез дезоксирибонуклеиновой и частично рибонуклеино-
вой кислот. Нарушение синтеза нуклеиновых кислот в большей сте-
пени сказывается на пролиферирующих, чем на нормальных тканях.
Препарат подавляет рост и развитие новообразований и угнетает
гемопоэз.
Показания. Иноперабельные формы, рецидивы и метастазы рака
желудка и толстого кишечника; опухоли поджелудочной железы,
легких, рак молочной железы и яичников.
Противопоказания. Терминальные стадии заболеваний, кахексия.
резкие нарушения функции печени и почек. Лейкопения, тромбоци-
топения (менее 4000 лейкоцитов и 150000 тромбоцитов в 1 мм"
крови). Не назначается при лучевой терапии или на фоне других
противоопухолевых средств (не ранее чем через 1-1,5 мес).
Побочные явления. Угнетение кроветворения (анемия, лейкопе-
ния, тромбоцитопения). диарея, язвенный стоматит, ухудшение ап-
петита, рвота, дерматит, алопеция.
ФТОРАФУР. Phthoraflirum.
Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 4% раствора.
Применение. Внутривенно по 1,2-2 г каждые 12 ч. Доза на
курс лечения 30-40 г (50-60 г в отдельных случаях). Повторное
применение допускается не ранее чем через месяц после пред-
шествующего курса химиотерапевтического лечения или лучевой те-
рапии.
Действие. По химиотерапевтической активности близок к фтор-
урацилу, менее токсичен и лучше переносится больными.
Показания. Рак желудка, прямой и толстой кишки.
Противопоказания, побочные явления. См. Фторурацил.
ОЛИВОМИЦИН. Olivomycinum.
Антибиотик, выделенный из Actinomyces olivoreticuli.
Форма выпуска. Порошок по 0,005 г в герметически закрытых
флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,002-0,003 г на .введение, при
хорошей переносимости-по 0,005-0,01 г на инъекцию. Введение
Производят 1 раз в 24 или 48 ч. Курс лечения -10-20 инъекций.
Повторный курс проводят через 3-4 нед. Растворы готовят перед
введением: 0,005-0.0] г препарата растворяют в 5-10 мл стериль- -
ного изотонического раствора натрия хлорида. Назначается вместе
с другими противоопухолевыми средствами и в случаях резкого
угнетения гемопоэза другими противоопухолевыми средствами. На-
ружно-0.3% или 0,05% мазь. ,..,д
Действие. Угнетает рост злокачественной опухолевой ткани..
уменьшает размеры метастатических опухолей и опухолевых узлов.
Почти не угнетает кроветворения. Оказывает местное раздражаю-
щее действие.
Показания. Семинома, эмбриональные карциномы, тератомы в
стадии генерализации (с метастазами), тонзиллярные опухоли, лим- ^
фогранулематоз (брюшная форма), меланома, ретикулосаркома с
поражением лимфатических узлов. Местно - при плоскоклеточном
раке кожи.
Противопоказания. Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой
системы, кахексия, терминальные стадии опухолевых заболе-
ваний.
Побочные явления. Тошнота, рвота, лихорадка, грибковые по-
ражения слизистых оболочек полости рта. Поражение сердечно-со-
судистой системы. При местном применении - раздражение (гипе-
ремия, кровотечение).
ХРИЗОМАЛЛИН. ChrysomaHinum.
Антибиотик, выделенный из Actinomyces chrysomallus.
Форма выпуска. Порошок.
Применение. Внутривенно по 0,5-1 мг на 1 кг массы больного
1 раз в 3 дня. Приготовление раствора: 0,03-0,06 г препарата
растворяют в 0,5 г этилового спирта, затем добавляют 8-10 мл
стерильного изотонического раствора натрия хлорида, фильтруют
и медленно вводят в вену. Курс лечения-6-15 инъекций. При
наличии выпота в полостях вводят в брюшную и плевральные по-
лости. Назначается до и после оперативного вмешательства, при'
лучевой терапии и в сочетании с алкилирующими (см. Циклофос-
фан) и гормональными препаратами.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172 173 174 175 176 177 178 179 180 181 182 183 184 185 186 187 188 189 190 191 192 193 194 195 196 197 198 199 200 201 202 203 204 205 206 207 208 209 210 211 212